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治疗失眠的常用药物

点击:次 更新日期:2006年12月19日
 药物是治疗失眠的主要手段之一。凡能快速诱导睡眠、延长总睡眠时间及深度睡眠过程的药物,均有助于治疗失眠。
 
   目前常用治疗失眠的药物有镇静催眠药(包括巴比妥类、苯二氮卓类、非典型苯二氮卓类)、抗抑郁药、抗组胺药(目前极少用于催眠)和中药。迄今镇静催眠药已经历前后三代的发展:
 
一、  第一代镇静催眠药物包括巴比妥类、水合氯醛、三溴合剂和羟嗪(安泰乐)等;
 
   巴比妥类早在1864年已人工合成(巴比妥酸),但到1903年才发现它具有镇静作用,并认识到巴比妥酸衍生物的药理作用。它们的治疗指数较低,容易产生耐受性和依赖性、药物之间相互影响比较大、中等剂量即可抑制呼吸。此类药物由于依赖性大,临床医师已经不用此类药物帮助患者催眠。
 
    其中羟嗪对有自主神经功能紊乱的患者较合适;水合氯醛因药物之间的相互作用少,广泛用于药物临床试验与不合作者进行某些特殊检查时的快速催眠;苯巴比妥可对苯二氮卓类与其他催眠药进行替代与递减治疗,也可用于儿童睡行症、睡惊症和梦魇等疾病,或者用于拮抗麻黄素、苯丙胺、氨茶碱等药物的中枢兴奋不良反应。
 
二、  第二代镇静催眠药物主要是指苯二氮卓类镇静催眠药。
 
     该类药物是临床上最常用的一种镇静、催眠和抗焦虑药。其中地西泮(安定)曾经是临床上使用频率最高的药物。氯氮卓(利眠宁)是这类药中最先被合成者。后在瑞士拉罗切(La Rochey)药厂药理部动物实验室发现此类药物的精神活性;再后不久,第二个药物地西泮问世。
 
     该类药物中前期开发的有甲喹酮、甲丙氨醋、氯氮卓、地西泮、舒必利;后期开发的有三唑仑、咪达唑仑、氟西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、劳拉西泮等。它们的特点是治疗指数高、对内脏毒性低和使用安全。此类药物主要适应白天抗焦虑作用。
 
     苯二氮卓类药能迅速诱导患者入睡,减少夜间觉醒次数,延长顾眠时间和提高睡眠质量,但也改变了通常的睡眠模式,使浅睡眠延长、REM睡眼持续时间缩短、首次REM睡眠出现时间延迟.做梦减少或消失。到目前为止,欧美临床医师越来越少使用此类药物治疗失眠。
 
     苯二氮卓类药物各有特点。如三唑仑:吸收快,起效快,无蓄积,无后遗作用;但缺点是半衰期短,用药后易产生清晨失眠和白天焦虑,这可能被误认为是剂量不足而不断加量反而容易形成依赖性,导致停药后的反跳性失眠和焦虑更严重。氟西泮:半衰期较长,很少发生清晨失眠与白天焦虑,但由于其主要代谢产物有活性,且活性代谢产物半衰期长达47~100h,故易蓄积。
 
三、  第三代镇静催眠药物主要包括唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆。
 
     一般讲,所有的镇静催眠药对中枢神经系统都有抑制作用,会产生依赖性、戒断症状和宿醉现象。20世纪80年代后期,人们开发了新一代非苯二氮卓类催眠药。唑吡坦是首先面市的该类药物。由法国Sythelabo公司研制开发,1988年在法国上市,商品名Stilnox(中文译为—思诺思)。
 
     唑吡坦能显著缩短入睡时间,同时能减少夜间觉醒次数,增加总睡眠时间,改善睡眠质量,次晨无明显后遗作用。极少产生“宿睡”现象,也不影响次晨的精神活动和动作的机敏度。久服无成瘾性,停药后很少产生反跳性失眠,重复应用极少积聚,使用较为安全。因此上市后得到广泛认同,已成为治疗失眠症的标准药物,有逐步取代苯二氮卓类药物的趋势。我国于1995年开始进口唑吡坦,商品名为“思诺思”。
 
   第三代镇静催眠药物口服吸收良好,半小时达血液浓度高峰,药物代谢排泄快,半衰期为3~6小时,经肾脏代谢。本类药物治疗指数高,安全性高。基本不改变正常的生理睡眠结构,不易产生耐受性、依赖性。不良反应与患者的个体敏感性有关,主要为思睡、头昏、口苦、恶心和健忘等。主要代表药物有唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆等。

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