全球第一个NaSSA抗抑郁药--瑞美隆

点击:次 更新日期:2009年02月15日

 随着抗抑郁药治疗的不断发展,为抑郁症的治疗开辟了新的途径。去甲肾上腺素能与特异性5-羟色胺能抗抑郁药NaSSA,是90年代以来发展的具有崭新的药理作用的药物。米氮平(瑞美隆)是全球第一个NaSSA抗抑郁药,瑞美隆的出现,使抑郁症的药物治疗有了更大的选择。


  瑞美隆具有双重作用的模式体现在:1. 突触前NA神经元的a2受体被阻断后,去甲肾上腺素能神经传递增强。2. 突触前5-HT神经元的a2受体被阻断后,5-羟色胺能神经传递增强。3. 去甲肾上腺素供量增加后,刺激5-羟色胺能细胞体上的a1受体,并增强5-HT细胞的点燃。4. 另外,瑞美隆还阻断5-HT2和5HT3 受体。


  临床研究证实,瑞美隆具有良好的疗效和耐受性。与SSRI比较,疗效至少相当,5-羟色胺能的副作用更少,而且起效更快。采用荟萃分析与SSRI比较,瑞美隆治疗的有效者和缓解者更多。与万拉法新比较,疗效至少相当,而且耐受性更好。瑞美隆起效快具有重要的临床意义。传统抗抑郁药在用药3-4周后起效,病情缓解延迟使患者的痛苦延长,并增加自杀风险。瑞美隆起效快改观了患者对抗抑郁药价值的认识:这能改善依从性和转归。抑郁症患者一旦知道病情能够得到有效而迅速奏效的治疗,其就医的能动性就会大大增强。


  在临床中,瑞美隆能够成为抑郁症的一线治疗药物,另外适合于治疗合并焦虑的障碍如广泛焦虑障碍和创伤后应激障碍,对慢性疼痛和重症抑郁也可能有用,对抑郁症和中度至重度抑郁症的疗效确凿。


  在药物的应用方面,临床中常会碰到药物剂量、可预见的副作用、安全性、换药和药物交叉作用。瑞美隆起始和推荐剂量为30mg, 使用方便。瑞美隆对心率、血压或体温的影响无临床意义,对实验室检查结果的影响无临床意义,不多于安慰剂。在1300多万患者中未见严重、不可逆的副作用,过量服药无残留作用,因此具有很高的安全性。在药物相互作用方面,瑞美隆对细胞色素P450异构酶的抑制作用没有临床意义,因此,瑞美隆对合并药物的药代动力学影响最小。在换药过程中,瑞美隆不会掩盖先前抗抑郁药的撤药症状,也不会引起如SSRI样的撤药症状。


  因此,与单一作用的SSRI相比,双重作用的抗抑郁药瑞美隆具有显著优势,尤其是在治疗初期。瑞美隆还具有下列优势:强效抗焦虑作用,总体睡眠结构的早期改善,轻微的副作用(如轻度的体重增加和镇静作用),药物交互作用少。另外还有新的用法: 如合并用药、大剂量用药等。


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