2011年4月6日，葛兰素史克与XenoPort公司联合宣布，美国食品药品管理局FDA已批准Horizant加巴喷丁enacarbil缓释片用于治疗成人中重度原发性不宁腿综合征RLS。鉴于Horizant的药代动力学特性与其他加巴喷丁制剂不同，故不得将该药与其他加巴喷丁制剂互换。在同一剂量的Horizant和其他加巴喷丁制剂，所产生的加巴喷丁血浆浓度不同。
Horizant是一种利用机体营养转运机制促进其被机体吸收的新型化学制剂。一旦被吸收，Horizant即可被转化成加巴喷丁，后者可与一种特殊类型的钙通道结合，但对其他普通的受体不具有亲和力。目前尚不清楚Horizant在治疗中、重度原发性RLS方面确切的作用机制。
Horizant的推荐剂量为600 mg、每日1次，与食物同服，服药时间为下午5点左右。在临床试验中，以1200 mg的日剂量服用Horizant相对于600 mg的日剂量并无额外收益，而且还导致不良反应增加。不推荐将Horizant用于需要在日间睡眠而在夜间保持清醒的患者。
在3项为期12周的临床试验中，接受加巴喷丁enacarbil治疗的患者中最常见的2种不良反应为嗜睡/镇静和眩晕。
服用加巴喷丁enacarbil可对驾驶造成明显影响。在具备足够经验判断加巴喷丁enacarbil是否损害自己的驾驶能力之前，服用该药的患者不宜驾驶。不过，开具处方者和患者应该了解，患者可能不具备自行评估驾驶能力以及自行评估加巴喷丁enacarbil所导致的嗜睡程度的能力。
加巴喷丁enacarbil是抗癫痫药加巴喷丁的一种前体药。无论患者因为哪种适应证服用这类药物，都会增加自杀意念或自杀行为的风险。由于Horizant是加巴喷丁的前体药，故加巴喷丁enacarbil也会增加这种风险。对于因任何适应证服用任何抗癫痫药的患者均应进行监测，观察其是否出现抑郁或抑郁加重、自杀意念或行为，以及或情绪或行为的任何异常变化。
来源：药品资讯网信息中心
